Mécanisme d’action de la gabapentine
Malgré son nom qui suggère une action sur le GABA, la gabapentine n’agit pas directement sur les récepteurs GABAergiques. Elle se lie aux sous-unités alpha-2-delta des canaux calciques voltage-dépendants, réduisant ainsi la libération de neurotransmetteurs excitateurs. Ce mécanisme explique son efficacité dans les douleurs neuropathiques, où une hyperexcitabilité neuronale anormale joue un rôle central.
Domaines d’utilisation clinique
Pour la névralgie postherpétique (douleur résiduelle après zona), la gabapentine est recommandée en première ligne par plusieurs sociétés savantes. Pour les neuropathies diabétiques douloureuses, elle offre un soulagement significatif chez environ 40 % des patients traités.
Elle est aussi utilisée hors AMM pour l’anxiété généralisée résistante, le trouble bipolaire, la fibromyalgie et le sevrage alcoolique – avec des données cliniques variables selon les indications.
Posologie et ajustement de dose
Le traitement commence typiquement à 300 mg le soir, avec une augmentation progressive sur 1 à 2 semaines jusqu’à 900 à 3600 mg par jour en trois prises. L’ajustement progressif limite les effets secondaires notamment la somnolence et les vertiges initiaux.
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